Скидка 200 ₽
на первый заказ от
1000₽ в приложении!
Скачать
Аллергия Антибиотики Антисептики Бронхиальная астма Варикозное расширение вен Геморрой Глазные средства Гомеопатия Гормональные препараты Дерматология Диабет Желудочно-кишечные средства Женское здоровье Иммунитет Контрацепция Кровь и кровообращение Лекарственные травы Мочеполовая система Мужское здоровье Нервная система Обезболивающие средства Онкология Опорно-двигательный аппарат Паразиты Потенция Похудение Простуда и грипп Противовирусные препараты Противовоспалительные препараты Противогрибковые препараты Сердечно-сосудистые препараты Стоматологические препараты Табачная, алкогольная, наркотическая зависимость Тонизирующие, общеукрепляющие Ушные средства Холестерин Щитовидная железа Витаминно-минеральные комплексы Витаминно-минеральные комплексы с прочими компонентами Витаминные комплексы (поливитамины) Витаминные препараты Витамины БАД Минеральные вещества БАД в сезон простуд БАД для детей и кормящих мам БАД для женского здоровья БАД для зрения и слуха БАД для кожи и волос БАД для костей и суставов БАД для мочеполовой системы БАД для мужского здоровья БАД для нервной системы БАД для обмена веществ БАД для пищеварения БАД для похудения БАД для сердца и сосудов БАД для укрепления иммунитета БАД источник минеральных веществ БАД от вредных привычек БАД фиточай Аптечки Лубриканты Медицинская одежда Перевязочные материалы Пластыри Презервативы Протезы внутрисуставной жидкости Прочие медицинские изделия Средства реабилитации Стетоскопы Тесты Товары для ухода за больными Фонендоскопы Шприцы и капельницы Анализаторы Весы Глюкометры и принадлежности Ингаляторы Ирригаторы Массажеры медицинские Облучатели медицинские Приборы для лечения предстательной железы Термометры Тонометры и принадлежности Увлажнители воздуха Аспираторы для носа Детская гигиена и уход Детское питание Для беременных Игрушки Подгузники и пеленки детские Принадлежности для кормления Принадлежности для купания Пустышки и прорезыватели Товары для кормящих Чаи для кормящих мам Диетическое питание Здоровое питание Минеральная вода Напитки Гигиена полости рта Гигиенические средства из ваты Интимная гигиена Средства гигиены полости носа Средства гигиены ушей Средства для дезинфекции Средства личной гигиены Средства против насекомых и клещей Средства ухода за зубными протезами Дезодоранты и антиперспиранты Косметика для губ Косметика для мужчин Косметика для ухода за волосами Косметика для ухода за лицом Косметика для ухода за ногами Косметика для ухода за руками Косметика для ухода за телом Косметические наборы Космецевтика Солнцезащитные средства Средства для ухода за ногтями Термальная вода Эфирные и косметические масла Бандаж Компрессионный трикотаж Корректоры для стопы и пальцев Корректоры осанки Ортопедическая подушка Ортопедический воротник для шеи Ортопедический корсет Поддерживатель руки Согревающий пояс Стельки Гели для физиотерапии век Контактные линзы Растворы для контактных линз Растворы офтальмологические увлажняющие

Зелдокс, 60 мг, капсулы, 30 шт.

Цена на 29.09.2023
6  535  ₽
Нет в наличии
Узнать о поступлении
Информация о товаре
Действующее вещество:
Дозировка:
60 мг
Форма выпуска:
капсулы
Количество в упаковке:
30 шт.
Производитель:
Апджон ЮЭС 1 ЭЛЭЛСИ
Страна:
Ирландия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Инструкция на Зелдокс 60 мг, капсулы, 30 шт.

Состав

Состав на 1 капсулу

Дозировка 20 мг:

Действующее вещество: зипрасидона гидрохлорида моногидрат 22,65 мг (эквивалентно 20 мг зипрасидона).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 66,10 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,00 мг, магния стеарат 1,25 мг. Корпус капсулы: титана диоксид 3,0000 %, желатин qs 100 %.

Крышечка капсулы: титана диоксид 3,2841 %, индигокармин 0,3821 %, желатин qs 100 %.

Дозировка 40 мг:

Действующее вещество: зипрасидона гидрохлорида моногидрат 45,30 мг (эквивалентно 40 мг зипрасидона).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 87,83 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 15,00 мг, магния стеарат 1,87 мг.

Корпус капсулы: титана диоксид 3,2841 %, индигокармин 0,3821 %, желатин qs 100 %. Крышечка капсулы: титана диоксид 3,2841 %, индигокармин 0,3821 %, желатин qs 100 %.

Дозировка 60 мг:

Действующее вещество: зипрасидона гидрохлорида моногидрат 67,95 мг (эквивалентно 60 мг зипрасидона).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 131,74 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 22,50 мг, магния стеарат 2,81 мг. Корпус капсулы: титана диоксид 3,0000 %, желатин qs 100 %.

Крышечка капсулы: титана диоксид 3,0000 %, желатин qs 100 %.

Дозировка 80 мг:

Действующее вещество: зипрасидона гидрохлорида моногидрат 90,60 мг (эквивалентно 80 мг зипрасидона).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 175,66 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30,00 мг, магния стеарат 3,74 мг. Корпус капсулы: титана диоксид 3,0000 %, желатин qs 100 %.

Крышечка капсулы: титана диоксид 3,2841 %, индигокармин 0,3821 %, желатин qs 100 %. Чернила (Tek SW-9008): шеллак 24-27 %, этанол 23-26 %, изопропанол 1-3 %, бутанол 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, вода 15-18 %, аммиак водный 1-2 %, калия гидроксид 0,05-0,1 %, краситель железа оксид черный 24-28 %.


Чернила (Tek SW-9008): шеллак 24-27 %, этанол 23-26 %, изопропанол 1-3 %, бутанол 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, вода 15-18 %, аммиак водный 1-2 %, калия гидроксид 0,05-0,1 %, краситель железа оксид черный 24-28 %.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с «замком» и надписью «Pfizer» на крышечке капсулы.

Дозировка 20 мг: размер №4, крышечка голубого цвета с надписью Pfizer, корпус белого цвета с надписью «ZDX 20». Обе надписи нанесены черными чернилами.

Дозировка 40 мг: размер №4, крышечка голубого цвета с надписью Pfizer, корпус голубого цвета с надписью «ZDX 40». Обе надписи нанесены черными чернилами.

Дозировка 60 мг: размер №3, крышечка белого цвета с надписью Pfizer, корпус белого цвета с надписью «ZDX 60». Обе надписи нанесены черными чернилами.

Дозировка 80 мг: размер №2, крышечка голубого цвета с надписью Pfizer, корпус белого цвета с надписью «ZDX 80». Обе надписи нанесены черными чернилами.

Содержимое капсул: сыпучий кристаллический порошок от белого до почти белого с розоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Фармакодинамика

Зипрасидон обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа 2 (D2) и существенно более высоким сродством к серотониновым рецепторам типа 2A (5HT2A). По результатам позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) через 12 часов после однократного приема 40 мг препарата блокада серотониновых рецепторов типа 2A составляла более 80 %, а рецепторов D2 – более 50 %. Зипрасидон также взаимодействует с серотониновыми рецепторами 5HT2C, 5HT1D и 5HT1A, причем его сродство к этим рецепторам равно его сродству к рецептору D2 или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным транспортерам серотонина и норадреналина. Зипрасидон демонстрирует умеренное сродство к гистаминовым рецепторам H(1) и альфа(1). Зипрасидон демонстрирует незначительное сродство к мускариновым рецепторам M(1).

Показано, что зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов типа 2A (5HT2A), так и дофаминовых рецепторов типа 2 (D2). Предполагается, что терапевтический эффект препарата частично опосредован этим комбинированным антагонистическим действием. Зипрасидон также является мощным антагонистом рецепторов 5HT2C и 5HT1D, мощным агонистом рецептора 5HT1A и ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина нейронами.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема нескольких доз зипрасидона с пищей пиковые концентрации в сыворотке крови обычно наблюдались через 6-8 часов после получения дозы. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме с пищей составляет 60 %. Фармакокинетические исследования продемонстрировали, что биодоступность зипрасидона повышается до 100 % в присутствии пищи. Поэтому рекомендовано принимать зипрасидон вместе с пищей.

Распределение

Объем распределения составляет приблизительно 1,1 л/кг. Зипрасидон более чем на 99 % связывается с белками сыворотки крови.

Биотрансформация и элиминация

Средний конечный период полувыведения зипрасидона после перорального приема составляет 6,6 часа. Равновесная концентрация достигается в течение 1-3 дней. Среднее значение клиренса зипрасидона при внутривенном введении составляет 5 мл/мин/кг. Примерно 20 % дозы выводится с мочой и примерно 66 % – с калом.

У пациентов, принимающих препарат с пищей, зипрасидон демонстрирует линейную кинетику в терапевтическом диапазоне доз 40-80 мг два раза в сутки.

Зипрасидон экстенсивно метаболизируется после перорального приема, и лишь небольшое количество выводится с мочой (< 1 %) или с калом (< 4 %) в неизмененном виде. Клиренс зипрасидона протекает посредством преимущественно трех метаболических путей, в которых образуется четыре основных циркулирующих метаболита: сульфоксид бензизотиазолпиперазина (БИТП), сульфон БИТП, сульфоксид зипрасидона и S-метилдигидрозипрасидон. Доля зипрасидона в неизменном виде составляет около 44 % от общего содержания вещества и его метаболитов в сыворотке крови.

Зипрасидон главным образом метаболизируется двумя путями: восстановление и метилирование с образованием S-метилдигидрозипрасидона, на долю которых приходится около двух третей метаболизма, и окислительный метаболизм, составляющий оставшуюся треть. Исследования in vitro с использованием субклеточных фракций печени человека показывают, что S-метилдигидрозипрасидон образуется в два этапа. Эти исследования показали, что первый этап опосредован главным образом химическим восстановлением за счет глутатиона, а также ферментативным восстановлением за счет альдегидоксидазы. Вторым этапом является метилирование тиолметилтрансферазой. В исследованиях in vitro было показано, что CYP3A4 является основным изоферментом цитохрома P450, который катализирует окислительный метаболизм зипрасидона с возможным несущественным участием CYP1A2.

Зипрасидон, S-метилдигидрозипрасидон и зипрасидона сульфоксид по данным in vitro исследований обладают сходными свойствами, которые могут способствовать удлинению интервала QTc. S-метилдигидрозипрасидон выводится, главным образом, через кишечник, преимущественно путем экскреции с желчью при незначительном участии метаболизма, катализируемого изоферментом CYP3A4. Элиминация зипрасидона сульфоксида осуществляется путем почечной экскреции и вторичному метаболизму под действием изофермента CYP3A4.

Особые категории пациентов

Фармакокинетический скрининг не выявил каких-либо существенных различий в фармакокинетике у курящих и некурящих пациентов.

В фармакокинетике зипрасидона не наблюдалось никаких клинически значимых различий по возрастному или половому признаку. Фармакокинетика зипрасидона у пациентов детского возраста от 10 до 17 лет была аналогичной фармакокинетике у взрослых после корректировки дозы препарата по массе тела.

В подтверждение того факта, что почечный клиренс играет очень незначительную роль в общем клиренсе, при приеме зипрасидона пациентами с различной степенью почечной недостаточности не наблюдалось прогрессивного повышения воздействия зипрасидона.

Уровень воздействия у пациентов с легким (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), умеренным (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) и тяжелым (требующим проведения диализа) нарушением функции почек составлял 146 %, 87 % и 75 % от уровня воздействия у здоровых пациентов (клиренс креатинина > 70 мл/мин) при приеме пероральных доз 20 мг 2 р/сут в течение семи дней. Факт повышения у этих пациентов концентрации метаболитов в сыворотке крови не установлен.

При вызванном циррозом нарушении функции печени (классы А или В по шкале Чайлда-Пью) от легкой до умеренной степени концентрации зипрасидона в сыворотке крови после перорального приема были на 30 % выше, а конечный период полувыведения был приблизительно на 2 часа длиннее, чем у здоровых пациентов. Влияние нарушения функции печени на концентрацию метаболитов в сыворотке крови неизвестно.

Зелдокс: Показания

  • Зипрасидон показан для лечения шизофрении у взрослых.
  • Зипрасидон показан для лечения маниакальных или смешанных эпизодов умеренной степени тяжести при биполярном расстройстве у взрослых пациентов, детей и подростков в возрасте 10-17 лет. Эффективность применения зипрасидона с целью профилактики эпизодов биполярного расстройства не установлена.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Капсулы следует принимать во время еды и глотать целиком, не разжевывая, не измельчая и не открывая заранее, так как это может повлиять на всасывание препарата.

Взрослые

 Рекомендованная доза в остром периоде шизофрении и биполярного расстройства составляет 40 мг два раза в сутки во время приема пищи. Суточная доза впоследствии может быть скорректирована на основании клинического статуса отдельных пациентов до максимальной дозы 80 мг два раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней.

 Чрезвычайно важно не превышать максимальную дозу, поскольку профиль безопасности не был подтвержден для доз выше 160 мг/сут, а применение зипрасидона может быть ассоциировано с дозозависимым удлинением интервала QT (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

 В качестве поддерживающей терапии шизофрении: следует назначать минимальную эффективную дозу; во многих случаях доза препарата 20 мг 2 раза в сутки является достаточной.

 Применение у детей

 Биполярное расстройство

 Рекомендуемая стартовая доза для лечения острого биполярного расстройства у пациентов детского возраста (от 10 до 17 лет) составляет 20 мг однократно в день во время еды. Далее зипрасидон следует принимать с пищей ежедневно, разделив суточную дозу на 2 приема в день, препарат следует титровать в течение 1-2 недель до целевой дозы 120-160 мг/день для пациентов с массой ≥ 45 кг или целевой дозы 60-80 мг/день для пациентов с массой тела < 45 кг.

 Последующее дозирование следует корректировать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента в пределах 80-160 мг/день для пациентов с массой тела 45 кг или 40-80 мг/день для пациентов с массой тела < 45 кг. В клинических испытаниях разрешалось неравномерное дозирование, при котором утренние дозы были на 20 мг или на 40 мг меньше вечерних (см. разделы «Особые указания», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»).

 Чрезвычайно важно не превышать максимальную суточную дозу, рассчитанную по массе тела, поскольку профиль безопасности не был подтвержден для доз, превышающих максимальную (160 мг/сут у детей с массой тела ≥ 45 кг и 80 мг/сут у детей с массой тела 45 кг), а применение зипрасидона может быть ассоциировано с дозозависимым удлинением интервала QT (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

 Шизофрения

 Безопасность и эффективность зипрасидона не была установлена у пациентов детского возраста с шизофренией (см. разделы «Особые указания» и «Фармакодинамика»). Пожилые пациенты

 У большинства пациентов в возрасте 65 лет и старше не показано назначение более низкой начальной дозы, однако следует рассмотреть возможность ее применения в случае когда этого требует клиническое состояние и иные значимые факторы.

 Применение при нарушении функции почек

 Коррекции дозы препарата не требуется у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

 Применение при нарушении функции печени

 Для пациентов с печеночной недостаточностью необходимо рассмотреть возможность применения более низких доз препарата (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования репродуктивной токсичности на экспериментальных животных показали неблагоприятное влияние на репродуктивную функцию при применении в дозах, которые были уже токсичны для материнского организма и/или приводили к седативному эффекту. Тератогенные свойства не доказаны.

Применение при беременности

Исследования с участием беременных женщин не проводились. Зипрасидон не рекомендуется назначать во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от его применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Информация в отношении всего класса антипсихотических препаратов

Новорожденные, которые в третьем триместре беременности подвергались воздействию антипсихотических препаратов (включая зипрасидон), имеют повышенный риск развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и (или) синдром отмены, различной степени тяжести и продолжительности в период после рождения. Имеются сообщения о случаях развития ажитации, гипертонуса, гипотонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома и расстройств питания. В связи с этим, такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. Зелдокс® не следует применять во время беременности за исключением случаев крайней необходимости. При необходимости отмены препарата в период беременности, не следует делать это одномоментно.

Применение в период грудного вскармливания

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований у женщин в период лактации не проводилось. Согласно ограниченным данным зипрасидон проникает в грудное молоко.

Пациенткам следует рекомендовать воздерживаться от кормления грудью во время приема зипрасидона. Если лечение необходимо продолжить, то грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований у женщин и мужчин не проводилось.

Контрацепция: женщинам, способным к деторождению, которые получают зипрасидон, следует рекомендовать применение надлежащего метода контрацепции.

Зелдокс: Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему или любому из вспомогательных веществ.
  • Установленное удлинение интервала QT.
  • Врожденный синдром удлиненного интервала QT.
  • Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда.
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность.
  • Аритмии, при лечении которых используются  антиаритмические препараты класса IA и III.
  • Сопутствующая терапия препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты классов IA и III, мышьяка триоксид, галофантрин, левометадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрона мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении зипрасидона у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, судорогами в анамнезе, сахарным диабетом, у пациентов группы риска аспирационной пневмонии, у пациентов с повышенным риском инсульта.


С особой осторожностью следует применять зипрасидон у пациентов, страдающих известной сердечно-сосудистой патологией (с наличием в анамнезе инфаркта миокарда или ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности или нарушений проводимости), цереброваскулярной патологией или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии (дегидратацией, гиповолемией, а также получающих другие гипотензивные средства).

Зипрасидон следует применять с осторожностью у пациентов с ниже перечисленными факторами риска, которые могут усугубить возможность возникновения пароксизмальной желудочковой аритмии (torsade de pointes):

  • брадикардия,
  • электролитный дисбаланс,
  • одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

Зелдокс: Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями, наблюдавшимися в клинических исследованиях при шизофрении, были бессонница, сонливость, головная боль и ажитация.

В клинических исследованиях с участием пациентов с манией при биполярном расстройстве наиболее частыми нежелательными реакциями были седация, головная боль и сонливость.

В таблице ниже содержится перечень нежелательных реакций, наблюдавшихся при проведении контролируемых исследований у пациентов с шизофренией и биполярным расстройством.

Все нежелательные эффекты перечислены в соответствии с системой органов и частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Перечисленные ниже нежелательные реакции также могут быть связаны с основным заболеванием и/или с применением сопутствующих лекарственных средств.

 

Системно-

 

Очень

Часто

Нечасто

Редко

Частота

органный

 

часто

от ≥ 1/100 до

от ≥ 1/1000 до

от  ≥  1/10 000

неизве

класс

 

≥ 1/10

< 1/10

< 1/100

до

стна

           

< 1/1000

(невозмо

             

жно

             

оценить

             

на

             

основан

             

ии

             

имеющих

             

ся

             

данных)

Нарушения

     

Гиперчувствите

Анафилактиче

 

со

стороны

   

льность

ская реакция

 

иммунной

           

системы

           

Инфекцион

 

Ринит

     

ные

 

и

         

паразитар

           

ные

             

заболевания

         

Нарушения

       

Лимфопения,

 

со

стороны

     

эозинофилия

 

крови

и

         

лимфатичес

         

кой системы

         

Эндокрин

     

Гиперпролактин

   

ные

       

емия

   

нарушения

           

Нарушения

     

Повышенный

Гипокальцием

 

обмена

     

аппетит

ия

 

веществ

и

         

питания

           

Психичес

 

Бессонн

Мания,

Паническая

Гипомания,

 

кие

   

ица

ажитация,

атака,ночные

брадифрения,

 

нарушения

   

тревожность,

кошмары,

аноргазмия,

 
       

беспокойство

нервозность,

   




Стр. 9 из 21

 

Системно-

Очень

Часто

Нечасто

 

Редко

Частота

органный

часто

от ≥ 1/100 до

от ≥ 1/1000 до

от  ≥  1/10 000

неизве

класс

≥ 1/10

< 1/10

< 1/100

 

до

стна

           

< 1/1000

(невозмо

             

жно

             

оценить

             

на

             

основан

             

ии

             

имеющих

             

ся

             

данных)

       

депрессивная

уплощенный

 
       

симптоматика,

аффект

 
       

снижение

   
       

либидо

     

Нарушения

Сонли

Дистония,

Синкопе,

Злокачествен

 

со

стороны

вость,

экстрапирами

генерализованн

ный

 

нервной

голов

дное расстрой

ые

тонико-

нейролептиче

 

системы

ная боль

ство,

клонические

ский синдром,

 
     

паркинсо

судорожные

серотонино

 
     

низм, поздняя

приступы,

вый  синдром,

 
     

дискинезия,

атаксия,

 

паралич

 
     

дискинезия,

акинезия,

лицевого

 
     

гипертонус,

синдром

 

нерва, парез

 
     

акатизия,

беспокойных

   
     

тремор,

ног,  нарушения

   
     

головокружен

походки,

     
     

ие,

слюнотечение,

   
     

седативный

парестезия,

   
     

эффект

гипоэстезия,

   
       

дизартрия,

   
       

расстройства

   
       

внимания,

   
       

гиперсомния,

   
       

летаргия

     

Нарушения

 

Нечеткое

Окулогирный

Амблиопия,

 

со

стороны

 

зрение,

криз,

 

зуд  в  области

 

органа

 

нарушение

светобоязнь,

глаза

 

зрения

 

зрения

сухость глаз

   

Нарушения

   

Вертиго,

шум  в

   

со

стороны

   

ушах, боль в ухе

   

органа слуха

           

и

             

вестибулярн

           

ого аппарата

           

Нарушения

 

Тахикардия

Ощущение

Полиморфная

 

со

стороны

   

сердцебиения

желудочковая

 

сердца

       

тахикардия

 
           

типа «пируэт»

 






Системно-

 

Очень

Часто

Нечасто

   

Редко

Частота

органный

 

часто

от ≥ 1/100 до

от ≥ 1/1000 до

 

от  ≥  1/10 000

неизве

класс

 

≥ 1/10

< 1/10

< 1/100

   

до

стна

               

< 1/1000

(невозмо

                 

жно

                 

оценить

                 

на

                 

основан

                 

ии

                 

имеющих

                 

ся

                 

данных)

Нарушения

   

Артериальная

Гипертони

 

Систолическ

Венозная

со

стороны

 

гипертензия

ческий

криз,

ая

тромбо

сосудов

     

ортостатичес

 

артериальная

эмболия

         

кая  гипотензия,

гипертензия,

 
         

артериальная

 

диастоличес

 
         

гипотензия

 

кая

 
               

артериальная

 
               

гипертензия,

 
               

нестабильное

 
               

артериальное

 
               

давление

 

Нарушения

     

Ощущение

 

Ларингоспазм,

 

со

стороны

   

сдавления

 

в

икота

 

дыхательно

   

горле,   одышка,

   

й

системы,

   

боль

 

в

   

органов

     

ротоглотке

     

грудной

               

клетки

и

             

средостения

             

Нарушения

   

Рвота, диарея,

Дисфагия,

   

Жидкий стул

 

со

стороны

 

тошнота,

гастрит,

       

желудочно-

 

запор,

гастроэзофаге

     

кишечного

   

повышенное

альная

       

тракта

   

слюноотделен

рефлюксная

     
       

ие, сухость во

болезнь,

       
       

рту,

дискомфорт

в

   
       

диспепсия

животе,

       
         

нарушение

со

   
         

стороны

языка,

   
         

метеоризм

     

Нарушения

   

Сыпь

Крапивница,

 

Лекарствен

 

со

стороны

   

макулопапулезн

ная  реакция  с

 

кожи

и

   

ая  сыпь,  акне,

эозинофилией

 

подкожных

   

алопеция

   

и системными

 

тканей

           

симптомами

 
               

(DRESS),

 
               

псориаз,

 
               

ангионевроти

 
               

ческий   отек,

 
               

аллергический

 




 

Системно-

 

Очень

Часто

Нечасто

 

Редко

Частота

органный

 

часто

от ≥ 1/100 до

от ≥ 1/1000 до

 

от  ≥  1/10 000

неизве

класс

 

≥ 1/10

< 1/10

< 1/100

 

до

стна

             

< 1/1000

(невозмо

               

жно

               

оценить

               

на

               

основан

               

ии

               

имеющих

               

ся

               

данных)

             

дерматит, отек

 
             

лица, эритема,

 
             

папулезная

 
             

сыпь,

 
             

раздражение

 
             

кожи

 

Нарушения

   

Мышечная

Кривошея,

 

Тризм

 

со

стороны

 

ригидность

мышечные

     

скелетно-

     

спазмы,  боль

в

   

мышечной

     

конечности,

     

системы

и

   

костно-

     

соединитель

   

мышечный

     

ной ткани

     

дискомфорт,

     
         

скованность

в

   
         

суставах

     

Нарушения

     

Недержание

 

Задержка

 

со

стороны

   

мочи, дизурия

 

мочи, энурез

 

почек

и

           

мочевыводя

           

щих путей

             

Беремен

         

Синдром

 

ность,

         

отмены

 

послеродо

         

препаратау

 

вые

и

       

новорожден

 

перинаталь

         

ного

 

ные

             

состояния

             

Нарушения

   

Сексуальная

Галакторея,

 

Приапизм,

 

со

стороны

 

дисфункция  у

гинекомастия,

 

усиление

 

репродуктив

 

мужчин

аменорея

 

эрекции,

 

ной системы

       

эректильная

 

и

молочных

       

дисфункция

 

желез

             

Общие

   

Пирексия,

Дискомфорт

в

Ощущение

 

расстрой

   

боль, астения,

грудной  клетке,

жара

 

ства

и

 

повышенная

жажда

     

нарушения в

 

утомляе мость

       

месте

             

введения

             



 

Системно-

 

Очень

Часто

Нечасто

Редко

Частота

органный

 

часто

от ≥ 1/100 до

от ≥ 1/1000 до

от  ≥  1/10 000

неизве

класс

 

≥ 1/10

< 1/10

< 1/100

до

стна

         

< 1/1000

(невозмо

           

жно

           

оценить

           

на

           

основан

           

ии

           

имеющих

           

ся

           

данных)

Лаборатор

   

Снижение

Удлинение

Повышенный

 

ные

и

 

массытела,

интервала QT на

уровень

 

инструмента

 

увеличение

электрокардио

лактатдегидро

 

льные

   

массы тела

грамме,

геназы в крови

 

данные

     

отклонение   от

   
       

нормы

   
       

биохимических

   
       

показателей

   
       

функции печени

   



  • краткосрочных и долгосрочных клинических исследованиях зипрасидона у пациентов с шизофренией и манией при биполярном расстройстве тонико-клонические судорожные приступы и артериальная гипотензия возникали нечасто, менее чем у 1 % пациентов,

 

получавших зипрасидон.

 

Зипрасидон может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT от легкой до умеренной степени (см. раздел «Фармакодинамика»). В клинических исследованиях у пациентов с шизофренией по данным ЭКГ удлинение интервала QT на 30-60 мсек наблюдалось у 12,3 % (976/7941) пациентов, получавших зипрасидон, и у 7,5 % (73/975) пациентов, получавших плацебо. Удлинение на > 60 мсек наблюдалось у 1,6 % (128/7941) пациентов, получавших зипрасидон и у 1,2 % (12/975) пациентов, получавших плацебо соответственно. Частота случаев удлинения интервала QTc более 500 мсек составляла 3 случая на 3266 (0,1 %) пациентов, получавших зипрасидон, и 1 случай на 538 (0,2 %) пациентов, получавших плацебо. Сопоставимые данные были получены в клинических исследованиях с участием пациентов с манией при биполярном расстройстве.

 

  • клинических исследованиях длительной поддерживающей терапии у пациентов с шизофренией, получавших зипрасидон, наблюдалось нерегулярное повышение уровня пролактина, однако у большинства пациентов показатели вернулись в пределы нормального диапазона без прекращения терапии. Кроме того, потенциальные клинические проявления (например, гинекомастия и увеличение молочных желез) были редкими.



Дети и подростки с биполярным расстройством и подростки с шизофренией

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с биполярным расстройством в возрасте 10-17 лет наиболее частыми нежелательными реакциями (частотота развития > 10 %) были седативный эффект, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота и головокружение. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с шизофренией в возрасте 13-17 лет наиболее частыми нежелательными реакциями (с частотой развития > 10 %) были сонливость и экстрапирамидное расстройство. Частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций у этих пациентов были, в целом, сопоставимы с показателями у взрослых пациентов с биполярным расстройством или шизофренией, получавших зипрасидон.

В клинических исследованиях с участием пациентов детского возраста с биполярным расстройством и шизофренией, прием Зипрасидона был ассоциирован с дозозависимым удлинением интервала QT от легкой до умеренной степени тяжести аналогичным наблюдаемому во взрослой популяции. О случаях тонико-клонических судорог и гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием детей с биполярным расстройством у не сообщалось.

Передозировка

Имеются лишь ограниченные данные о случаях передозировки зипрасидона. Самая большая подтвержденная разовая доза зипрасидона, принятая внутрь, составляла 12 800 мг.

В этом случае наблюдалось развитие экстрапирамидной симптоматики и удлинение интервала QT/QTc до 446 мсек (без последующих осложнений со стороны сердца). В целом, наиболее часто наблюдаемыми симптомами после передозировки являются экстрапирамидные симптомы, сонливость, тремор и тревога.

Возможное притупление болевой чувствительности, появление судорожных приступов или дистонических реакций в области головы и шеи после передозировки может создать риск аспирации рвотных масс при индуцированной рвоте. Мониторинг сердечно-сосудистой системы должен быть начат незамедлительно и должен включать непрерывный электрокардиографический мониторинг для выявления возможных аритмий. Специфического антидота для зипрасидона не существует.

Взаимодействие

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования взаимодействия зипрасидона с другими лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, не проводились. Невозможно исключить наличие аддитивного эффекта зипрасидона и этих лекарственных препаратов, поэтому зипрасидон не следует принимать одновременно с лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты классов IA и III, мышьяка триоксид, галофантрин, левометадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрона мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд (см. раздел «Противопоказания»).

Исследования взаимодействия зипрасидона с другими лекарственными препаратами у детей не проводились.

Препараты, действующие на ЦНС / алкоголь

Учитывая основное действие зипрасидона, следует проявлять осторожность при его применении в комбинации с другими препаратами, действующими на ЦНС, и с алкоголем.

Влияние зипрасидона на другие лекарственные средства

 

  • in vivo исследовании одновременного применения декстрометорфана и зипрасидона не было выявлено выраженного ингибирования изофермента CYP2D6 при концентрации зипрасидона в плазме крови на 50 % ниже, чем при приеме 40 мг зипрасидона два раза в сутки. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что зипрасидон может являться умеренным ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Однако маловероятно, что зипрасидон оказывает клинически значимое влияние на фармакокинетику лекарственных препаратов, которые метаболизируются этими изоформами цитохрома P450.

 

Пероральные контрацептивы

Прием зипрасидона не вызывает значительных изменений фармакокинетики препаратов, содержащих эстроген (этинилэстрадиол, субстрат CYP3A4) или прогестерон.

Литий

Одновременный прием зипрасидона и препаратов лития не оказывал влияния на фармакокинетику лития.

Поскольку зипрасидон и литий ассоциированы с изменениями сердечной проводимости, потенциально, одновременное применение этих препаратов может быть ассоциировано с риском развития нежелательных реакций в том числе аритмий вследствие фармакодинамического взаимодействия, однако, в контролируемых клинических исследованиях при совместном приеме зипрасидона и лития не было обнаружено возрастание клинического риска по сравнению с приемом одного только зипрасидона.

Вальпроевая кислота

Фармакокинетическое взаимодействие между зипрасидоном и вальпроатом маловероятно вследствие отсутствия у этих двух лекарственных препаратов общих метаболических путей. Исследования одновременного приема пациентами зипрасидона и вальпроата показали, что средняя концентрация вальпроата находилась в пределах того же терапевтического диапазона, что и при приеме вальпроата с плацебо.

Влияние других препаратов на зипрасидон

Данные исследований in vitro и исследований на животных указывают на то, что зипрасидон вероятно является субстратом P-гликопротеина (P-gp). Клиническая значимость этого in vivo для человека не установлена.

Одновременный прием зипрасидона и ингибитора изофермента CYP3A4 и р-гликопротеина кетоконазола (400 мг/сутки), повышал концентрацию зипрасидона в сыворотке крови менее чем на 40 %. При одновременном применениии с кетоконазолом концентрация S-метилдигидрозипрасидона и зипрасидона сульфоксида в сыворотке крови в ожидаемое для зипрасидона Tmax увеличивалась на 55 % и 8 % соответственно. Дополнительное удлинение интервала QTc не наблюдалось. Клинически значимые изменения фармакокинетики зипрасидона, связанные с совместным приемом мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, маловероятны, поэтому коррекции режима дозирования не требуется.

Поскольку зипрасидон является субстратом CYP3A4, а индукция CYP3A4 связана с индукцией P-gp, одновременный прием с индукторами CYP3A4 и P-gp, такими как карбамазепин, рифампин и зверобой продырявленный, потенциально может вызывать снижение концентрации зипрасидона в сыворотке крови. Клинический опыт одновременного приема зипрасидона и нормотимического средства карбамазепина ограничен. Показано, что прием карбамазепина в дозе 200 мг 2 р./сут. в течение 21 дня способствовал снижению уровня воздействия зипрасидона на 35 %.

Антациды и циметидин

Многократный прием антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидина после приема пищи не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику зипрасидона.

Серотонинергические лекарственные средства

В отдельных случаях сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, возникавших при применении зипрасидона в сочетании с другими серотонинергическими лекарственными препаратами, такими как СИОЗС (см. раздел «Побочное действие»). Клинические проявления серотонинового синдрома могут включать спутанность сознания, ажитацию, лихорадку, потливость, атаксию, гиперрефлексию, миоклонию и диарею.

Связь с белками плазмы крови

Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Степень Связывания зипрасидона с белками плазмы крови in vitro не изменялась при одновременном применении с варфарином или пропранололом (двумя препаратами, обладающими высокой степенью связи с белками плазмы крови), также как зипрасидон не изменял степень связывания этих препаратов с белками плазмы крови человека. Таким образом, возможность лекарственного взаимодействия с зипрасидоном за счет конкуренции за связь с белками плазмы крови маловероятна.

Особые указания

Для выявления пациентов, которым противопоказана терапия зипрасидоном, необходимо изучить анамнез, включая семейный анамнез, и провести физикальное обследование (см. раздел «Противопоказания»).

Интервал QT

Зипрасидон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT от легкой до умеренной степени тяжести (см. разделы «Побочное действие» и «Фармакодинамика»).

Зипрасидон запрещено назначать совместно с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с выраженной брадикардией. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск злокачественной аритмии и должны быть устранены до начала терапии зипрасидоном. При лечении пациентов со стабильным заболеванием сердца рекомендуется провести анализ ЭКГ до начала терапии.

При наличии таких симптомов со стороны сердца, как ощущение сердцебиения, вертиго, обморок или судорожные приступы, необходимо учитывать возможность наличия злокачественной сердечной аритмии и провести обследование сердца, включая ЭКГ. Если интервал QTc > 500 мс, рекомендуется прекратить терапию (см. раздел «Противопоказания»).

В течение пострегистрационного периода были получены редкие сообщения о полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» у принимавших зипрасидон пациентов, имевших многожественные факторы риска.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность зипрасидона при лечении шизофрении у детей и подростков установлена не была (см. раздел «Фармакодинамика»).

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

ЗНС – это редкое, но потенциально жизнеугрожающее состояние, о котором сообщалось в связи с приемом антипсихотических лекарственных препаратов, включая зипрасидон. Пациентам с ЗНС необходимо немедленно прекратить прием любых антипсихотических лекарственных препаратов.

Поздняя дискинезия

При длительном применении зипрасидон потенциально способен вызывать позднюю дискинезию и другие поздние экстрапирамидные синдромы. Известно, что пациенты с биполярным расстройством особенно подвержены развитию данных осложнений. Риск возрастает при увеличении продолжительности терапии, а также с возрастом. В случае появления признаков и симптомов поздней дискинезии необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения терапии зипрасидоном.

Падения

Зипрасидон может вызывать сонливость, головокружение, ортостатическую гипотензию, нарушения походки, что может приводить к падениям. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском и рассмотреть возможность назначения сниженной начальной дозы (например, у пожилых или ослабленных пациентов) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Судороги

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными приступами в анамнезе.

Применение при нарушении функции печени

Опыт применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени недостаточен, и следует соблюдать осторожность при назначении зипрасидона пациентам данной группы (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Лактоза

Поскольку в состав капсулы в качестве вспомогательного вещества входит лактозы моногидрат, эту лекарственную форму не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, общей лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Зелдокс® содержит натрий

Зелдокс® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на капсулу. Пациентов, соблюдающих низкосолевую диету, можно уведомить, что данный лекарственный препарат практически не содержит натрия.


Повышенный риск острых нарушений мозгового кровообращения в популяции пациентов с деменцией

В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях в популяции пациентов с деменцией, получавших лечение атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдалось приблизительно 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных явлений. Механизм увеличения этого риска неизвестен. Нельзя исключить возможность увеличения данного риска и при приеме других антипсихотических препаратов или в других популяциях пациентов. Зелдокс® следует с осторожностью принимать пациентам, имеющим факторы риска инсульта.

Увеличение частоты смертности на фоне приема нейролептиков у пожилых пациентов, страдающих деменцией, сочетающейся с психозом

Данные из двух больших наблюдательных исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, получающие лечение антипсихотическими препаратами, подвержены незначительно повышенному риску смерти по сравнению с пациентами, не получающими лечение. Имеющиеся данные недостаточны для установления точной величины риска, а причины его увеличения неизвестны.

Зелдокс® не показан для терапии расстройств поведения, вызванных деменцией.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов отмечались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку пациенты, получающие антипсихотические препараты, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ следует выявлять до начала и во время лечения зипрасидоном, а также предпринимать профилактические меры.

Приапизм

На фоне применения антипсихотических препаратов, включая зипрасидон, отмечались случаи приапизма. Как и в случае применения других психотропных препаратов, эта нежелательная реакция, по-видимому, не зависела от дозы и не коррелировала с длительностью терапии.

Гиперпролактинемия

Как и другие препараты, являющиеся антагонистами дофаминовых D2-рецепторов, зипрасидон может повышать уровни пролактина. На фоне приема препаратов, повышающих уровни пролактина, отмечались такие нарушения как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция. Длительная гиперпролактинемия в сочетании с гипогонадизмом может приводить к снижению минеральной плотности костной ткани.

Тяжелые кожные реакции

При применении зипрасидона сообщалось о случаях лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). DRESS-синдром представляет собой сочетание трех или более следующих симптомов: кожная реакция (например, сыпь или эксфолиативный дерматит), эозинофилия, повышение температуры, лимфаденопатия и одно или несколько системных осложнений, таких как гепатит, нефрит, пневмонит, миокардит и перикардит.

Другие тяжелые кожные нежелательные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, были зарегистрированы у пациентов, принимавших зипрасидон.

Тяжелые кожные нежелательные реакции в ряде случаев могут быть ассоциированы с летальным исходом. В случае возникновения тяжелых кожных нежелательных реакций зипрасидон следует отменить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Зипрасидон может вызывать сонливость и влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо надлежащим образом информировать об этом пациентов, имеющих возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска

Капсулы 20 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг.

10 капсул в блистер из ПВХ/ПА/алюминиевой фольги.

2, 3, 5, 6 или 10 блистеров, вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

АПДЖОН ЮЭС 1 ЭЛЭЛСИ

Производитель

Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз, Ирландия

Литл Коннел, Ньюбридж, Графство Килдэр, Ирландия

Pfizer Ireland Pharmaceuticals, Ireland

Little Connell, Newbridge, Co. Kildare, Ireland

Выпускающий контроль качества/Фасовщик/Упаковщик

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия Моосвальдаллее 1, 79090 Фрайбург, Германия

Pfizer Manufacturing Deutchland GmbH, Germany Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Germany

Организация, принимающая претензии потребителей

Российская Федерация

ООО «Виатрис»

125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, к. 4, 2-й этаж, пом. 9, ком. 1

Телефон: (+7) 495 130 05 50

Факс: (+7) 495 130 05 51

Электронная почта: ru.info@viatris.com

Основные сведения

Торговое название
Зелдокс
Действующее вещество (МНН)
Зипрасидон
Дозировка или размер
60 мг
Форма выпуска
капсулы
Первичная упаковка
блистер
Количество в упаковке
30
Производитель
Апджон ЮЭС 1 ЭЛЭЛСИ
Страна
Ирландия
Срок годности
4 года
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Сертификаты Зелдокс 60 мг, капсулы, 30 шт.

Отзывы о Зелдокс

У данного товара ещё нет отзывов
Ваш может стать первым!
Популярные товары в Ютеке
Купить Зелдокс, 60 мг, капсулы, 30 шт. в Челябинске с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Зелдокс, 60 мг, капсулы, 30 шт. в Челябинске от 6535 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Зелдокс, 60 мг, капсулы, 30 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.