Салофальк, 1 г/апплик., пена ректальная дозированная, в комплекте 14 аппликаторов, 83.1 г, 1 шт.

Суппозитории ректальные: торпедовидные, от белого до кремового цвета, однородной консистенции, с неповрежденной, ровной поверхностью.

Суспензия ректальная: гомогенная суспензия от светло-серого до коричневого цвета, свободная от инородных включений.

Пена ректальная дозированная: кремообразная стойкая пена от серовато-белого до слегка красновато-фиолетового цвета.

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза ПГ и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков. Оказывает антиоксидантное действие за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их. Важно учитывать, что месалазин обладает только местным противовоспалительным действием, поскольку действует локально в эпителиальном и субмукозном слое слизистой оболочки толстой кишки. Поэтому показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его безопасности.

Абсорбция

Наибольшая абсорбция месалазина происходит в прямой и ободочной кишке.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43 и 78%.

Выведение

Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся через кишечник (основная часть, >90%), почками выводится до 7% (0,6% от общей дозы выводится в виде месалазина и до 6,3% — в виде метаболита N-Ац-5-АСК), степень выведения препарата с желчью минимальна.

обострение дистальных форм язвенного колита средней и легкой степени тяжести;

поддержание ремисии дистальных форм язвенного колита (длительная терапия).

Ректально.

Суппозитории ректальные

Взрослые. По 2 супп. по 250 мг или 1 супп. по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена.

При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов — по 1 супп. по 250 мг 3 раза в сутки.

Дети. При массе тела до 40 кг назначается примерно половина дозы, рекомендованной для взрослых (по 1 супп. по 250 мг 3 раза в сутки); при массе тела свыше 40 кг — обычная доза для взрослых.

Суспензия ректальная

Содержимое одного резервуара вводят ректально 1 раз в сутки перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Суточная доза составляет 30–50 мг/кг. Максимальная суточная доза составляет 3 г.

Для профилактики рецидивов рекомендуется пероральный прием Салофалька в виде таблеток в дозе 15–30 мг/кг/сут. Суточная доза должна быть разделена на 2 приема.

Пена ректальная дозированная

Если врачом не предписано иначе, у взрослых и детей старше 12 лет препарат обычно применяется 1 раз в день перед сном (1 доза соответствует 2 аппликациям/нажатиям). Если трудно удержать такой объем пены в кишке, препарат следует вводить в два этапа: 1 раз на ночь, и еще 1 раз — ночью либо рано утром (после дефекации).

Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).

В момент введения препарат Салофальк пена ректальная, должен быть комнатной температуры (20–25 °C).

1. Плотно установить аппликатор на головку баллона

2. Встряхивать баллон в течение 20 с для перемешивания его содержимого.

3. При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки.

4. Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.

5. Поместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном.

6. Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 с, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки.

7. После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор.

8. После процедуры вымыть руки. Следует постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.

При поступлении в больницу или консультациях с другими врачами следует сообщить им об использовании этого препарата.

Терапевтический эффект достигается при регулярном использовании препарата Салофальк пена ректальная.

Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально.

Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4–6 нед. По истечении этого срока рекомендуется посетить лечащего врача для решения вопроса о назначении пероральной формы месалазина для поддерживающей терапии.

При беременности, подозрении на беременность, планировании беременности, при кормлении грудью следует проконсультироваться с лечащим врачом. Препарат не следует применять в последние 4 нед беременности.

Салофальк может применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

При кормлении грудью пользоваться ректальными формами препарата не следует — действующее вещество и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. При необходимости назначения Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным или другим компонентам препарата;

заболевания крови;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

геморрагический диатез;

тяжелая почечная/печеночная недостаточность;

период лактации;

последние 4 нед беременности;

детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью: заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма.

Типичные побочные действия (возникают менее чем у 1 из 10 пациентов):

- дискомфортные ощущения в брюшной полости.

Необычные побочные действия (возникают менее чем у 1 из 100 пациентов):

- дискомфорт в области анального отверстия, раздражение в области применения, болезненные позывы к опорожнению кишечника.

Редкие побочные действия (возникают менее чем у 1 из 1000 пациентов)

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота и рвота.

Очень редкие побочные действия (возникают менее чем у 1 из 10000 пациентов)

Со стороны крови и лимфатической системы: лихорадка, боль в горле, недомогание связанные с нарушением количества клеток крови. Изменения количества клеток крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Со стороны иммунной системы: аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит, аллергический альвеолит, системная красная волчанка, панколит.

Со стороны нервной системы: онемение и покалывание в кистях и стопах (периферическая нейропатия).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция (выпадение волос).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения функции почек, в том числе – острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: угнетение образования сперматозоидов (восстанавливается после прекращения применения препарата).

Если любое из указанных явлений протекает тяжело, либо возникли явления, не указанные в данной инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Во время лечения Салофальком в ректальных формах могут наблюдаться взаимодействия при одновременном применении следующих лекарственных препаратов (большинство из этих возможных взаимодействий основываются на теоретических предпосылках):

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Для всех ректальных форм

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или АСТ). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в 4 нед.

Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 мес. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Для пены ректальной дополнительно

Содержимое контейнера находится под высоким давлением. Баллон не следует подвергать воздействию солнечного света и нагревать до температуры более 50 °C. Вскрывать и прокалывать баллон, а также сжигать пустые использованные баллоны недопустимо. Не использовать вблизи открытого огня или раскаленных предметов.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Воздействие препарата на способность к вождению и управлению механизмами не зарегистрировано.

Суппозитории ректальные, 250 или 500 мг. По 5 супп. в блистере ламинированном ПВХ/ПЭНП; по 2 или 6 блистеров в пачке картонной.

Суспензия ректальная, 2 г/30 мл или 4 г/60 мл. По 30 или 60 мл в белых, круглых сжимающихся флаконах из плотного ПЭ, закрытых смазанным наконечником ректального аппликатора и защитной крышкой. Флакон помещают в контурную упаковку из термосвариваемой ПВХ пленки и бумаги ламинированной с алюминиевым покрытием. 7 флаконов ПЭ, помещенных в контурную упаковку, в картонной пачке.

Пена ректальная дозированная, 1 г/аппликация. По 14 аппликаций (7 доз) в алюминиевом баллоне, лакированном изнутри, снабженном дозирующим устройством, в комплекте со специальными аппликаторами из ПВХ, снабженными защитными колпачками, и ПЭ пакетами для использованных аппликаторов. Аппликатор покрыт смазкой состоящей из смеси белого мягкого парафина и вазелинового масла (7:3). 1 баллон, 14 аппликаторов и 14 ПЭ пакетов в картонной пачке.

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения (выпускающий контроль качества).

Др. Фальк Фарма ГмбХ.

Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия.

Тел.: +49 0761 1514-0; факс: +49 0761 1514-356.

Производители:

Др. Фальк Фарма ГмбХ (суппозитории ректальные, суспензия ректальная).

АСМ Аэрозоль-Сервис АГ, Мелин, Швейцария (пена ректальная дозированная).

Претензии и предложения направлять по адресу:

127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4,5.

Тел./факс: (495) 933-99-04.