1 твердая капсула с пролонгированным высвобождением содержит (в гранулах):
9 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Капсулы с пролонгированным высвобождением твердые желатиновые, №2, с белым корпусом и оранжево-красной крышкой; на крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись "80" белого цвета*; содержимое капсулы - гранулы сферической формы белого или почти белого цвета.
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Всасывание
После приема внутрь капсулы Предуктал ОД триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает Cmax в плазме примерно через 14 часов после приема. В интервалах между приемами препарата (т.е. в течение 24 ч) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 ч после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от Cmax. Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина при приеме препарата Предуктал ОД 80 мг.
Распределение
Vd составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Т1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при применении таблеток триметазидина в дозе по 35 мг 2 раза/сут. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Препарат принимают внутрь, по 1 капсуле 1 раз/сут, утром во время завтрака. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Оценка пользы от лечения может быть проведена после 3 мес применения препарата. Если за это время улучшение не наступило, применение препарата Предуктал ОД следует прекратить.
Продолжительность лечения определяется врачом.
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин) (см. разделы "Фармакокинетика" и "Особые указания") рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. раздел "Особые указания") ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел "Фармакокинетика"). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью.
Данные о применении препарата Предуктал ОД у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал ОД при беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предуктал ОД в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью), почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин), пациентам старше 75 лет.
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), "шаткость" походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном применении антигипертензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты - гепатит.
Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Общие расстройства: часто - астения.
Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина.
Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
По рецепту
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Вита Экспресс | 40-Летия Победы ул, 53, Челябинск, Челябинская обл | 08:00-22:00 Пн-Пт, 08:00-21:00 Сб-Вс | 1 505 ₽ |
Планета Здоровья | Ленина ул, 32, Чебаркуль, Челябинская обл | Круглосуточно | 1 535 ₽ |
Государственная аптека | Светлая ул, 1Б, Западный п, Сосновский р-н, Челябинская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 538 ₽ |
Вита Центральная | Братьев Кашириных ул, 160, Челябинск, Челябинская обл | 08:00-23:00 Пн-Вс | 1 567 ₽ |
Планета здоровья | Героя России Кислова С. А. наб, 27, Челябинск, Челябинская обл | Круглосуточно | 1 575 ₽ |
Алоэ | Копейское ш, 64, Челябинск, Челябинская обл | 10:00-20:00 Вт-Сб | 1 628 ₽ |
Фармаимпекс | Им Ю.А.Гагарина 1-я Линия пр, 10В, Златоуст, Челябинская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 640 ₽ |
Экона | 1-й кв, 3Д, Северо-Запад, Златоуст, Челябинская обл | 09:00-22:00 Пн-Вс | 1 640 ₽ |
Еаптека ЕАПТЕКА Челябинск | Завенягина ул, 4Г, Магнитогорск, Челябинская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 711 ₽ |
Магнит аптека | Советская ул, 162, Магнитогорск, Челябинская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 753 ₽ |
LO Фарм Оплата только наличными POLZAru | Агалакова ул, 58, Челябинск, Челябинская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 758 ₽ |
А-Аптека ЗдравСити | Псковская ул, 6, Челябинск, Челябинская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 758 ₽ |
Ават ЗдравСити | Им. Ю.А. Гагарина ул, 14, Троицк, Челябинская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 758 ₽ |
Авиценна ЗдравСити | Мира ул, 16, Трехгорный, Челябинская обл | 10:00-19:00 Пн-Вс | 1 758 ₽ |
Азия К ЗдравСити | Грязнова ул, 30, Магнитогорск, Челябинская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 758 ₽ |
Альтфарм ЗдравСити | Гастелло ул, 32, Копейск, Челябинская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 758 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Карла Маркса пр, 96, Магнитогорск, Челябинская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 758 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Солнечный пер, 5, Увильды п, Аргаяшский р-н, Челябинская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 1 758 ₽ |
альфарма POLZAru | Гербанова ул, 27А, Бреды п, Челябинская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 1 758 ₽ |
№1 ЗдравСити | Университетская Набережная ул, 103, Челябинск, Челябинская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 758 ₽ |