Антиква Рапид, 60 мкг, таблетки, диспергируемые в полости рта, 30 шт.

Действующее вещество: десмопрессина ацетат (в пересчете на десмопрессин) - 0,060 мг. Вспомогательные вещества: натрия стеарил фумарат, маннитол, кроскармеллоза натрия.

Препарат Антиква® Рапид содержит десмопрессин - структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина, полученный в результате изменений в строении молеку-лы вазопрессина. Эти структурные изменения приводят, в сочетании со значительно уси-ленной антидиуретической способностью, к менее выраженному действию на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обуслов-ливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов. В отличие от вазо-прессина действует более длительно и не вызывает повышения артериального давления (АД). Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных извитых канальцев не-фрона для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение препарата Антиква® Рапид при центральном несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной поли-урии.

Биодоступность десмопрессина в сублингвальной форме в дозах 200, 400 и 800 мкг со-ставляет около 0,25%. Максимальная концентрация (Cmax) десмопрессина в плазме крови достигается в течение 0,5-2 часов после приема препарата и прямо пропорциональна величине принятой дозы: после приема 200, 400 и 800 мкг Сmax составляла 14 пг/мл, 30 пг/мл и 65 пг/мл соответ-ственно. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Десмопрессин выводится почками, период полувыведения составляет 2,8 часа.

- Повышенная чувствительность к десмопрессину или любому вспомогательному веществу препарата; - Привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/24 часа); - Диагностированная или подозреваемая сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов; - Гипонатриемия, в том числе в анамнезе; - Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина   (КК) менее 50 мл/мин); - Синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона; - Детский возраст до 5 лет; - Возраст 65 лет и старше – при применении для симптоматической терапии ноктурии; - Полидипсия при хроническом алкоголизме.

Применение препарата без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке жидкости и/или гипонатриемии, которые могут быть бессимптомными или сопровождаться следующими симптомами: - головной болью, - тошнотой и/или рвотой, - увеличением массы тела; - в тяжелых случаях – судорогами, которые сочетаются с нарушением сознания вплоть до длительной потери сознания. Эти симптомы особенно характерны для детей или пожилых людей, в зависимости от их общего состояния. Частота побочных эффектов: - очень часто (≥ 1/10), - часто (≥ 1/100 до <1/10), - нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), - редко (≥ 1/10000 до <1/1000), - очень редко (<1/10000), - частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют, выявлены в ходе пострегистрационного применения десмопрессина). При применении у взрослых: В таблице приведены побочные реакции и указана частота их возникновения на основании данных, полученных в ходе клинического исследования у пациентов с ноктурией (N=1557) и при пострегистрационном применении препарата по всем показаниям к применению (в т. ч. при несахарном диабете). Нарушения со стороны иммунной системы: частота не установлена: анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гипонатриемия частота не установлена: обезвоживание*, гипернатриемия*. Нарушения психики: нечасто: бессонница, редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль, часто: головокружение, нечасто: сонливость, парестезия, частота не установлена: судороги, астения*, кома. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сердца: нечасто: ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: часто: артериальная гипертензия, нечасто: ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нечасто: диспепсия, метеоризм, вздутие живота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: усиление потоотделения, зуд, кожная сыпь, крапивница, редко: аллергический дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: мышечные спазмы, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: периферические отеки, чувство усталости, нечасто: чувство дискомфорта, боль в груди, гриппоподобный синдром. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: увеличение массы тела, увеличение активности ферментов печени, гипокалиемия. * нежелательные реакции наблюдались только у пациентов с несахарным диабетом. Применение у детей В таблице приведены побочные реакции и указана частота их возникновения на основании данных, полученных в ходе клинического исследования (N=1923) и при пострегистрационном применении препарата для лечения первичного ночного энуреза у детей. Нарушения со стороны иммунной системы: частота не установлена: анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота не установлена: гипонатриемия. Нарушения психики: нечасто: эмоциональная лабильность, проявление агрессии, редко: тревожность, ночные кошмары, резкая смена настроения, частота не установлена: изменение поведения, эмоциональные расстройства, депрессия, галлюцинации, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, редко: сонливость, частота не установлена: нарушение внимания, психомоторная гиперактивность, конвульсии. Нарушения со стороны сосудов: редко: артериальная гипертензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота не установлена: носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, диарея, боль в области желудка. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота не установлена: аллергический дерматит, кожная сыпь, усиление потоотделения, крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: периферические отеки, чувство усталости, редко: раздражительность.

Симптомы передозировки могут возникнуть в случае применения десмопрессина в слишком высокой дозе или при чрезмерном потреблении жидкости одновременно или вскоре после приема десмопрессина. Симптомы передозировки: увеличение массы тела вследствие задержки жидкости, голов-ная боль, тошнота, в тяжелых случаях – гипергидратация (водная интоксикация), сопровождающаяся судорогами, спутанностью или потерей сознания. Передозировка может наблюдаться у детей в раннем возрасте в связи с недостаточно тщательным подбором дозы. Лечение. В случае передозировки, в зависимости от степени ее выраженности, следует уменьшить дозу препарата, увеличить время между приемом препарата в течение дня или прекратить прием препарата. При подозрении на отек головного мозга необходима немедленная госпитализация в отделение реанимации. При появлении судорог требуется немедленное проведение интенсивной терапии. Специфический антидот десмопрессина не известен. Для индукции диуреза возможно применение диуретиков, таких как фуросемид, с одновременным контролем содержания электролитов в плазме крови.

Трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серото-нина, хлорпромазин, хлорпропамид, карбамазепин и другие препараты, способные вы-звать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать ан-тидиуретический эффект десмопрессина и повышать риск задержки жидкости и гипо-натриемии. Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) при совместном применении с десмопрессином могут индуцировать задержку жидкости и гипонатриемию. Сочетание с лоперамидом может привести к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме и увеличить риск возникновения побочных эффектов (задержка жидкости, гипонатриемия). Есть вероятность, что другие препараты, понижающие тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, могут обладать сходным эффектом. При одновременном применении с окситоцином следует принимать во внимание усиле-ние антидиуретического эффекта и снижение маточной перфузии. Клофибрат может усилить антидиуретическое действие десмопрессина. При одновремен-ном применении препарата Антиква® Рапид с вышеперечисленными препаратами для профилактики гипонатриемии необходимо регулярное определение концентрации натрия в плазме крови. Прием глибенкламида и препаратов лития может уменьшить антидиуретическое действие десмопрессина. Взаимодействие с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени, малове-роятно, поскольку десмопрессин не оказывает существенного влияния на печеночный метаболизм согласно результатам исследования микросом печени in vitro. Исследования in vivo не проводились.

Обязательным является ограничение до минимума приема жидкости за 1 час до приема и в течение 8 часов после приема препарата у пациентов при первичном ночном энурезе и ноктурии. Несоблюдение правил приема препарата может стать причиной задержки жид-кости в организме и/или гипонатриемии, которые могут проявляться следующими симп-томами: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, увеличение массы тела, в тяже-лых случаях – отек мозга, судороги и кома. Безопасность препарата при длительном при-еме в случаях ночного энуреза не исследовалась. Пациентов необходимо тщательно про-инструктировать о необходимости соблюдения режима потребления жидкости. Следует предупредить пациента о необходимости избегать перегрузки жидкостью и прекратить прием десмопрессина на фоне рвоты и диареи, до тех пор, пока не восстановится водный баланс. Перед началом лечения следует убедиться в согласии пациента ограничивать по-требление жидкости. Риск гипонатриемических судорог, вызванных гипонатриемией, может быть сведен к минимуму при условии применения рекомендованной начальной дозы десмопрессина и исключения сопутствующего применения препаратов, повышающих секрецию антиди-уретического гормона. Для диагностики ночной полиурии у пациентов с ноктурией за 2 дня до начала лечения необходимо следить за частотой и объемом мочевыведения. Увеличение мочеобразования в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря или превышающее 1/3 часть су-точного объема мочи, рассматривается как ночная полиурия. При приеме десмопрессина для лечения ночного энуреза наблюдались случаи отека мозга и судорог у здоровых детей и подростков. На основании доступной информации можно сделать заключение, что наиболее высок риск развития отека мозга и судорог в первую неделю приема препарата. Наиболее часто гипонатриемия возникает у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) с несахарным диабетом с исходно низкой концентрацией натрия в плазме крови и поли-урией 2,8-3 л в сутки. Препарат Антиква® Рапид применяют у них с особой осторожно-стью. При применении препарата в этих случаях необходимо определять концентрацию натрия в плазме крови до начала приема препарата, через 3 дня после начала приема и при каждом увеличении дозы. Необходимо контролировать состояние пациента в течение всего периода приема препарата Антиква® Рапид. Препарат Антиква® Рапид необходимо применять с осторожностью у пациентов с хрони-ческой почечной недостаточностью, фиброзом мочевого пузыря, муковисцидозом, ише-мической болезнью сердца, артериальной гипертензией, с потенциальным риском повы-шения внутричерепного давления; нарушением водно-электролитного баланса; у пациен-тов с риском развития тромбозов; при беременности, в том числе при преэклампсии; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) при применении для лечения несахарного диабета. У пациентов с артериальной гипертензией или хроническим заболеванием почек воз-можно развитие симптомов, указанных в разделе «Побочное действие». Особую осто-рожность следует проявлять при применении препарата Антиква® Рапид у детей и пожи-лых пациентов, или пациентов с риском повышения внутричерепного давления, стараясь предотвратить задержку жидкости в организме. Пациенты и, при применении препарата у детей, их родители должны быть проинформи-рованы о необходимости ограничить потребление жидкости и о прекращении приема де-смопрессина в случае головной боли и/или тошноты, рвоты, системных инфекционных заболеваний и повышения температуры, и не возобновлять прием вплоть до нормализа-ции водно-электролитного баланса. Для снижения риска развития гипонатриемии или задержки жидкости необходимо уменьшить потребление жидкости в следующих случаях: • при приеме лекарственных препаратов, приводящих к синдрому неадекватной продукции антидиуретического гормона (трициклические антидепрессанты, се-лективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, хлорпропа-мид и карбазепин); • при сопутствующем применении НПВП В ходе лечения следует контролировать изменение массы тела. Применение препарата у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) для симптома-тической терапии ноктурии противопоказано. Следует оценить наличие дисфункции мочевого пузыря и обструкции уретры перед началом лечения. В случаях острого возникновения недержания мочи, дизурии и/или ноктурии, инфекции мочевыводящих путей, при подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, при наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета, необходимо провести диагностику и лечение указанных состояний и заболева-ний до начала лечения препаратом Антиква® Рапид. Перед началом лечения необходимо провести терапию недостаточности функции коры надпочечников или щитовидной железы.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 60 мкг и 120 мкг. По 30 или 100 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, закрытый полипропиленовой крышкой (с осушителем и защитой от случайного открывания детьми). Или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из композиционного материала полиамид/алюминий/ПВХ или из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной. Каждую банку или по 1, 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия, 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28, тел./факс: (347) 272 92 85, www.pharmstd.ru